首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象。
某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
利用一具有生理意义的模型来表征心得安的静脉和口服给药后体内处置过程，成功地模拟了其口服给药后首过效应对药物体内处置过程的影响。
即人们所发现的生物利用度显著降低，并且一定条件下，在心得安口服吸收期的首过过程中，其门静脉中浓度对肝脏代谢酶可能会产生短暂性的（部分）饱和作用。
此饱和机理系过去人们所观察的心得安口服后非线性动力学的原因，而且这短暂性和饱和作用与心得安剂量和剂型有关。